Кардістим 5 мг 100 таблеток (пімобендан) Бравофарма

Фармакологічні властивості

Пімобендан — похідне з'єднання бензомідазол-піридазинону, несимпатоміметична, неглікозидна інотропна речовина з вираженими судинорозширювальними (вазодилататорними) властивостями.

На відміну від серцевих глікозидів позитивної інотропної дії, пімобендана зумовлена підвищенням чутливості до кальцію міофіламентів серцевого м'яза та пригніченням активності фосфодіестерози III (ФДЕ III). Судинорозширювальна дія також забезпечується заглушенням активності фосфодіестерози III. Завдяки позитивному інотропному та вазодилататорній дії препарат у разі серцевої недостатності підвищує силу серцевих скорочень і зменшує як передове навантаження, так і постонавантаження.

Біодоступність у разі перорального застосування становить 60-63% і неабияк знижується під час використання з кормом.

Об'єм розподілу становить 2.6 л/кг. Це означає, що пімобендан розподіляється в тканинах рівномірно. Середнє сполучування з білками плазми крові становить 93%.

Деметується через окиснення до основного активного метаболіту (UD-CG 212) з подальшим метаболічним перетворенням на кон'югати II фази UD-CG212 (глюкуроніки та  сульфати).

Період напіввиведення з плазми крові становить 0,4±0,1 години, що відповідає високому кліренсу 90 ±19 мл/хв/кг і короткому середньому часу утримання 0.5±0,1 години. Період напіввиведення найактивнішого метаболіту становить 2.0±0.3 години. Пімобендан практично повністю виводиться з організму з жовчкою.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують перорально за годину до годування тварини.

Доза призначається лікарем ветеринарної медицини індивідуально, залежно від важкості захворювання та стану тварини. Добова доза пімобендана становить 0.2-0.6 мг на 1 кг маси тіла, її розділяють на два прийоми та дають вранці та ввечері. Рекомендована добова доза — 0.5 мг на 1 кг маси тіла.

Дози препарату залежать від маси тіла собаки та наведені в таблиці.

Маса собаки, кг Добова доза пімобендана, мг Кількість таблеток на добу

До 5 1,25 1/2

5-10 2,5 1

11-12 5,0 2

21-30 7,5 3

31-40 10,0 4

41-50 15,0 6

Для точнішого дозування таблетку можна розділити на дві або чотири частини.

У разі застійної серцевої недостатності лікар ветеринарної медицини підбирає індивідуальну дозу препарату для застосування впродовж усього життя.

Препарат можна використовувати разом із діуретиками, наприклад фуросемедом.

Застереження

Під час застосування в дозах побічних явищ, зазвичай, не виникає.

Зрідка з'являється несуттєвий позитивний хронотропний ефект (підвищення частоти серцевих скорочень) і блювання. Однак його можна уникнути, зменшуючи дозу препарату. Іноді спостерігається транзиторна діарея, брак апетиту або млявість. У деяких випадках у разі тривалого лікування пімобенданом у собак із мітральної недосконалості серця проявляються збільшення регуляції мітрального клапана.

Хоча зв'язок із дією пімобендана чітко не встановлена, дуже рідко під час лікування можна спостерігати ознаки впливу на первинний гемостаз (петехії на слизових оболонках, підшкірні кровотечі). Вони зникають після припинення лікування.

Під час лікування собак із цукровим діабетом треба регулярно перевіряти рівень глюкози в крові.

Тваринам, які отримують пімобендан, рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності.

Лабораторні дослідження на щурах і кроликах не виявили тератогональної та фетотоксічної дії пімобендану. Проте він діє токсично на вагітних самок і ембріотоксично під час застосування у високих дозах, а також виділяється з молоком. Безпека препарату для вагітних і сук, що годують, не оцінювали. Препарат може застосовуватися під час вагітності та лактації тільки після оцінювання користі/ризика його використання, проведеного лікарем ветеринарної медицини.

Під час фармакологічних досліджень не спостерігали взаємодії між серцевим глікозидом вабаїном (строфактантином) і пімобенданом. Індуковане пімобенданом збільшення скоротості серця послаблюється антагоністиками кальцію верапамілом і дилтиазем, а також β-агоністом пропранолом.

Передозування може викликати позитивний хронотропний ефект, блювоту, апатію, атаксію, шуми в серці або гіпотензію. У цій ситуації дозу препарату треба зменшити й почати відповідне симптоматичне лікування.

У разі тривалого лікування (6 місяців) здорових собак породи бігель у дозах, що перевищують рекомендовану в 3 і 5 разів, у деяких собак спостерігалося потовщення мітрального клапана та гіпертрофія лівого шлуночка. Ці зміни мають фармакодинамічне походження.

Персонал, який працює з препаратом, має дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих під час роботи з ветеринарними препаратами.

Умови зберігання

У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +4 °C до +25 °C.