Робенор 10 мг 10 табл (аналог онсіора)

 

 Таблетки округлої форми.

 

 Склад

 

 1 г препарату містить активну речовину:

 

 робенаксиб — 62,5 мг.

 

 Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, стеарат кальцію, полівінілпірролідон, кремнію діоксид.

 

 РОБЕНОР для собак випускають у трьох дозуваннях:

 

 таблетка масою 160 мг (містить робенаксиб — 10 мг);

 

 таблетка масою 320 мг (містить робенаксиб — 20 мг);

 

 таблетка масою 640 мг (містить робенаксиб — 40 мг).

 

 Фармакологічні властивості

 

 ATC-vet класифікаційний код: QM01 — протизапальні та протиревматичні засоби, нестероїдні. QM01AH — коксиби. QM01AH91 — робенаксиб.

 

 Робенаксиб — нестероїдний протизапальний засіб (НПВС) класу коксибів, потужний і селективний інгібітор ферменту циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназу (ЦОГ) представлений у двох формах. ЦОГ-1 є конститутивною формою ферменту та відповідає за синтез простагландинів, що виконують захисні функції, наприклад, у травному каналі та нирках. ЦОГ-2 є індукованою формою ферменту та відповідає за виробництво медіаторів, включно з пронагландінами, що викликають біль, запалення або лихоманку.

 

 У in vitro аналізі цілісної крові собак селективність робенаксиба була приблизно в 140 разів вищою щодо ЦОГ-2 (IC50 0,04 мкМ) проти ЦОГ-1 (IC50 7,9 мкМ). Робенаксиб привів до великого пригнічення активності ЦОГ-2 і не впливав на активність ЦОГ-1 у собак під час перорального застосування в дозах від 0,5 до 4 мг/кг. Отже, у рекомендованих дозах у собак таблетки робенаксибу зберігають ЦОГ-1. Під час моделювання запалення в собак, робенакоксиб надавав знеболювальну та протизапальну дію за одноразових пероральних доз від 0,5 до 8 мг/кг, з ID50 0,8 мг/кг і швидким початком дії (через 0,5 години). Під час клінічних випробувань на собаках, робенаксиб зменшував хромоту та запалення, пов'язані з хронічним остеоартритом, а також зменшував біль, запалення та потребу в невідкладному лікуванні в собак, які перенесли операцію на м'яких тканинах.

 

 Після перорального застосування таблеток робенаксибу в дозі 1 мг/кг без корму, максимальна концентрація його в крові досягається швидко з Tmax 0,5 години, Cmax 1124 нг/мл і AUC 1249 нг·год/мл. Одночасне застосування неароматизованих таблеток робенакоксибу з кормом не викликало змін Tmax, але дещо скоротилося Cmax (832 нг/мл) і дещо знизився показник AUC (782 нг·год/мл). Системна біодоступність таблеток робенаксибу у собак становила 62% з кормом і 84% без корму.

 

 Робенаксиб має порівняно невелику кількість розподілу (Vss 240 мл/кг) і інтенсивно зв'язується з білками плазми (>99%).

 

 Робенаксиб активно метаболізується в печінці собак. Ідентифікація інших метаболітів, крім одного лактаменного, не проведена.

 

 Після перорального застосування таблеток із робенаксибом кінцевий період напіввиведення робенаксибу з крові становив 1,2 години. Робенаксиб міститься довше та в вищих концентраціях у місцях запалення, ніж у крові.

 

 Робенаксиб виводиться переважно з жовчкою (~65%), інші через нирки.

 

 Повторне пероральне введення робенаксибу собакам у дозах 2-10 мг/кг упродовж 6 місяців не викликало змін у профілі крові, ні накопичення робенаксибу, ні індукції ферменту. Накопичення метаболітів не досліджено. Фармакокінетика робенаксиба не відрізняється в самців і самок собак і лінійна в діапазоні 0,5-8 мг/кг.

 Для зменшення запалення й болю під час лікування собак у разі хронічного остеоартриту; як протизапальний, протибольовий і жарознижувальний засіб у періопераційний період (хірургічне втручання ортопедичні, стоматологічні та м'які тканях).

 

 Дозування

 Перорально індивідуально. Препарат не застосовувати з кормом, оскільки клінічні дослідження продемонстрували найкращу ефективність робенаксибу під час остеоартриту, якщо його вживати без корму або принаймні за 30 хвилин до або після годування. Таблетки можуть бути розділені на рівні половинки.

 

 Остеоартрит

 Застосовують у рекомендованій дозі 1 мг робенакоксибу на 1 кг маси тіла тварини з діапазоном 1-2 мг/кг, один раз на добу в один і той самий час щодня.