Робенор 6 мг для кішок 10 табл

 

 Таблетки округлої форми.

 

 Склад

 

 Одна таблетка (130 мг) містить активну речовину:

 

 робенаксиб — 6 мг.

 

 Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, стеарат кальцію, полівінілпірролідон, кремнію діоксид.

 

 Фармакологічні властивості

 

 ATC-vet класифікаційний код: QM01 — протизапальні та протиревматичні засоби, не стероїдні. QM01AH — коксиби. QM01AH91 — робенаксиб.

 

 Робенаксиб — нестероїдний протизапальний засіб (НПВС) класу коксибів, потужний і селективний інгібітор ферменту циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназу (ЦОГ) представлений у двох формах. ЦОГ-1 є конститутивною формою ферменту та відповідає за синтез простагландинів, які виконують захисні функції, наприклад, у травному каналі та нирках. ЦОГ-2 є індукованою формою ферменту та відповідає за виробництво медіаторів, включно з пронагландінами, що викликають біль, запалення або лихоманку.

 

 У in vitro аналізі цілісної крові кішок селективність робенаксиба була приблизно у 500 разів вищою щодо ЦОГ-2 (IC50 0,058 мкМ) проти ЦОГ-1 (IC50 28,9 мкМ). У дозі 1-2 мг/кг маси тіла таблетки робенакоксибу створювали помітне пригнічення активності ЦОГ-2 в кішок і не зачіпали на активність ЦОГ-1. На моделі запалення в кішок, ін'єкція робенакоксибу мала знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію та швидкий початок дії (0,5 години). Під час клінічних випробувань на котах, робенаксиб у таблетках зменшував біль і запалення, пов'язані з гострими захворюваннями опорно-рухового апарату, і зменшував потребу в невідкладному лікуванні, коли їх застосовували для премідикації під час ортопедичної операції в поєднанні з опіоїдами. У двох клінічних випробуваннях на котах (переважно домашні коти) з хронічними скелетно-м'язовими розладами (CMSD), робенаксиб підвищив активність і поліпшив суб'єктивні показники активності, поведінки, якості життя, темпераменту та самопочуття кішок. Розрізняння між робенаксибом і плацебо було значущим (P<0,05) для певних результатів, але не досягли значущості (P = 0,07) для індексу кістково-м'язового болю в котів.

 

 У клінічному дослідженні було оцінено, що 10 з 35 кішок із хронічними скелетно-м'язовими розладами (CMSD) були куди активнішими під час лікування робенаксибом упродовж трьох тижнів, порівнюючи з тими ж котами під час лікування плацебо. Два коти були активнішими, коли діставали плацебо, а для інших 23 кішок не було виявлено істотної різниці в активності між лікуванням робенаксибом і плацебо.

 

 Після перорального застосування таблеток робенакоксибу в дозі приблизно 2 мг/кг без корму, максимальна концентрація його в крові досягала швидко з Tmax 0,5 години, Cmax 1159 нг/мл і AUC 1337 нг·год/мл. Одночасне застосування таблеток робенакоксибу з третьої добової норми корму не викликало змін у Tmax (0,5 години), Cmax (1201 нг/мл) або AUC (1383 нг·год/мл). Одночасне застосування таблеток робенакоксибу з повним добовим раціоном не призвело до затримки Tmax (0,5 години), але знизився Cmax (691 нг/мл) і дещо знизився AUC (1069 нг·ч/мл). Системна біодоступність робенаксибу таблеток становила 49% без корму.

 

 Робенаксиб має невеликий обсяг розподілу (Vss 190 мл/кг) і інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (>99%).

 

 Робенаксиб активно метаболізується в печінці кішок. За винятком одного метаболіту лактаму, ідентичність інших метаболітів у кішок невідома.

 

 Після перорального приймання таблеток кінцевий період напіввиведення з крові становить 1,7 години. Робенаксиб зберігається довше та в вищих концентраціях у місцях запалення, ніж у крові.

 

 Робенаксиб виводиться переважно з жовчкою (~70%), а не через нирки (~30%).

 

 Фармакокінетика робенаксиба не відрізняється в самців і самок кішок.

 

 Застосування

 

 Для лікування кішок через біль і запалення, пов'язаного з гострими або хронічними захворюваннями опорно-рухового апарату.

 

 Для зменшення помірного болю та запалення, пов'язаного з ортопедичними, стоматологічними операціями та операціями на м'яких тканинах кішок.